青蒿素作用机理和扩大应用研究正在深入

　　屠呦呦团队代表廖福龙日前向记者表示，团队新生研究主力继续以多靶点学说为框架，探索青蒿素的重要靶标和相关通路，有望揭示青蒿素抗疟的深层机理。

　　虽然青蒿素被发现快半个世纪了，但其治疗疟疾的深层机制仍模糊不清。廖福龙说，团队研究员王继刚3年前采用化学、生物学等方法，开始研究血红素激活青蒿素过程，发现激活的青蒿素可与疟原虫的100多种蛋白以共价键结合并使之烷基化，破坏疟原虫诸多生命过程，从而杀死疟原虫。这个血红素激活的多靶点学说已得到国际抗疟学界的认同。

　　廖福龙认为， 按照目前揭示的青蒿素的多靶点机理，青蒿素并不是一个很容易在短时间内产生抗药性的药物。

　　2009年在东南亚疟疾疫区发现疟原虫对青蒿素产生抗药性之后， 这个问题一直困扰医学界。“青蒿素抗药性被认为血中疟原虫在常规治疗下消失时间有所延长，即是抗药了。这个定义并不符合药理学有关抗药性的原有含义。但目前青蒿素临床出现的某些病例疗效下降情况，也可以认为是一种耐药现象。”廖福龙说，“在青蒿素抗疟疾机理研究基础上，对青蒿素临床用药做合理调整， 是一条可行的出路，有可能提高青蒿素的药效。”

　　青蒿素抗疟研究之外，团队也十分关注青蒿素的抗癌功效。廖福龙说，青蒿素的抗癌机制与抗疟机制有异曲同工之处，肿瘤细胞中血红素合成更加旺盛，从而激活了青蒿素或其衍生物，激活的青蒿素则以多靶点方式杀灭肿瘤细胞。这些只是基础研究，青蒿素能否成为抗癌药还需进一步的研究工作。

　　在扩大青蒿素临床适应症方面，廖福龙说：“国内多个单位开展了扩大青蒿素适应症方面的研究，比如对风湿性关节炎、多发性硬化、哮喘等等，用不同动物模型去做它的药效及相关机理。有关双氢青蒿素治疗红斑狼疮的工作则已进入二期临床研究。（记者丁乐）