打破与潜在抗癌药物目标相关的新领域

　　为了维持快速生长，癌细胞需要以比健康细胞更快的速度摄取营养素。人谷氨酰胺转运蛋白ASCT2允许氨基酸谷氨酰胺进入细胞并且在许多类型的癌细胞中上调，其需要更多的谷氨酰胺。

　　它是新型抗癌药物的潜在目标。格罗宁根大学的研究人员现在已经阐明了人类ASCT2的结构，该结构为这种蛋白质的运作提供了前所未有的洞察力，并可能有助于药物的开发。结果于2019年7月31日在Nature Communications上发表。

　　这项工作使研究人员能够解决一个持久的谜团。众所周知，这些转运蛋白的作用类似于电梯，其中底物谷氨酰胺被蛋白质吞没，然后通过细胞膜从细胞外部到细胞内部长距离携带。虽然人们知道基板如何从外部进入电梯，但内部发生的事情仍然很神秘。该研究现在首次显示运输的谷氨酰胺如何释放到细胞的细胞质中。释放机制令人惊讶地类似于其在细胞外部的捕获机制。在膜的两侧使用相同的门 - 也称为电梯门。“因此，我们将运输机制命名为'单门电梯'，

　　克里斯蒂娜·保利诺博士：“这一观察具有重要的根本意义，但也对药物设计具有潜在意义。单门电梯机制的一个显着后果是在运输过程中细胞膜发生大量蛋白质运动。”因此，脂质(构建细胞膜的分子)可能影响蛋白质的运作。实际上，作者发现许多脂质样分子与蛋白质有关，它们占据了表面的空洞。由于这些空腔必须腾空以使电梯移动，因此与这些位置紧密结合的小分子可能具有类似药物的特性。

　　未来的研究将集中在寻找和表征这些分子，这可能导致在不久的将来开发新的抗癌药物。