产地及品种 

重楼始载于《神农本草经》，列为下品。因其具有轮生叶和在花茎上轮生的花被片以及花蕊和花柱等构成二三层，故名。重楼为百合科多年生草本植物云南重楼 Paris polyphylla Smith var. yunnanensis（Franch.）Hand. -Maz. 或七叶一枝花 Paris polyphylla Smith var. chinensis （Franch.）Hara 的干燥根茎。主产于广西、云南、四川、贵州、湖北、湖南等地，均为野生。 

重楼别名蚤休（《神农本草经》）、蚩休（《名医别录》）、重台（《新修本草》）、 重楼金线（《本草图经》）、草河车（《植物名实图考》）、七叶一盏灯（《分类草药性》）、铁灯台（《广西中兽医药用植物》）、白河车（《浙江民间常用草药》）、虫蒌（云南）、七叶一枝花。

　　性能

　　性味归经：苦，微寒；有小毒。归肝经。

　　功能主治：清热解毒，消肿止痛，凉肝定惊。主治惊痫、摇头弄舌、热气在腹中、癫疾、阴蚀、痈肿疔疮、咽喉肿痛、毒蛇咬伤。

　　炮制及解毒方法

　　净制。去除杂质，洗净。

　　切制。洗净，润透切薄片，晒干。

　　石灰制。将重楼药材放入饱和石灰水或石灰乳中润透，直接干燥或切片后烘干、晒干或晾干。

　　临床运用

　　1.治疗胃癌

　　用蚤休、乌骨藤、石见穿、藤梨根、白花蛇舌草、半枝莲、枳实、半夏、薏苡仁组方，治疗晚期胃癌22例，存活6个月者6例，6~9个月者3例，12~16个月者5例，19~24个月者6例，30个月者2例。

　　2.治疗流行性乙型脑炎

　　将蚤休根茎用冷开水磨汁，每日15g，分3~4次服，3日为一个疗程。或将蚤休根茎15g、白马骨75g、鲜鸭跖草400g，水煎服，每次125ml，每3小时服1次，3~4日为一个疗程。治疗流行性乙型脑炎77例，痊愈72例。

　　3.治疗腮腺炎

　　蚤休根茎10g，用冷开水磨浓汁状涂布患处，每0.5~1小时涂擦1次，治疗腮腺炎40例，显效36例，有效2例，总有效率95%。

　　4.治疗外科炎症

　　用蚤休根茎制成注射液（生药2g/ml），肌内注射，每次2~4ml，每日2~3次。

　　治疗过敏性皮炎、痈疖、蜂窝组织炎、急性淋巴结炎共37例，痊愈27例，好转6例，无效4例。

　　5.治疗颈部毛囊炎

　　将鲜蚤休根茎用冷开水洗净，加95%乙醇浸泡，密闭1周后使用。以药棉蘸药液外擦患处，重复涂4次，每日3次，治疗颈部毛囊炎40例，全部治愈。

　　6.治疗虫咬皮炎

　　将蚤休干草药100g研成粉末，用70%的酒精1000ml浸泡半月，自制成蚤休酊，外涂皮损处治疗隐翅虫皮炎，每日数次，共治疗132例，均在1~4日内痊愈。

　　7.治疗静脉炎

　　蚤休根茎磨成汁状5g，置于20ml白醋中，外涂患处，每日3~4次。治疗抗癌药静脉注射引起的静脉炎30例，2天治愈者20例，3天治愈者9例，7天治愈者1例。

　　8.治疗急性浅表性淋巴结炎蚤休、川乌头、山乌龟各30g，共研细末，加米醋调成糊状，平摊于无菌纱布上贴于患处，加盖敷料，胶布固定，每天更换1次。治疗急性浅表性淋巴结炎100例，大部分敷药1次好转，最多敷药5次痊愈。

　　9.治疗宫颈糜烂

　　用五重软膏（五倍子、重楼粉、甘草按1︰1︰2的比例调成软膏）适量涂于单层纱布上，制成阴道栓剂，置于糜烂面24小时取出，3天后重复使用。治疗宫颈糜烂31例，有效率为96.2%。

　　10.治疗女性生殖道感染

　　取灭菌的蚤休粉1g，上药于阴道及宫颈处，隔日1次，7天为一个疗程。治疗女性生殖道支原体感染200例，结果治愈137例，好转63例，全部有效。

　　11.治疗咽喉病

　　王湘等自拟中药雾化Ⅱ号（蚤休、玄参、石斛、花粉各10g），水煎液蒸馏提纯后，经超声雾化吸入治疗慢性咽炎172例，显效62例，好转87例，总有效率为86.7%。

　　12.治疗乳房肿块

　　将蚤休粉用蜂蜜调成膏状，外敷乳部肿块处，每日1次，治疗男性乳房内肿块9例，配合中药汤剂内服，经敷药1周至4个月后，其中8例乳房肿块完全消失，平均消退时间为1.7个月。

　　13.治疗牙痛、胃痛

　　用蚤休研粉或磨汁内服，每次0.9~3g，治疗牙痛50余例、胃痛10例，疗效满意。

　　14.带状疱疹

　　蚤休30~60g研末，加米酒调成稀糊状，调涂于患处，每日调涂3~5次，治疗带状疱疹50例，经3天治愈者28例，5天好转者17例，总有效率90%。

　　15.痔疮

　　将蚤休焙干研末，每次服3g，每日3次，另将蚤休适量加醋磨汁，每晚滴入肛内10滴，治疗100例，61例痊愈，39例好转，用药2~5天即可见效。

　　现代药理研究

　　1.抗肿瘤作用

　　季申等通过对中药重楼、云南白药进行抗癌细胞毒生物活性物质测定，证明重楼和云南白药的水、甲醇和乙醇提取物在体外对A-549（人肺癌）、MCF-7（人乳腺癌）、HT-29（人结肠腺癌）、A-498（人肾腺癌）、PACA-2（人胰腺癌）、PC-3（人前列腺癌）6种人体肿瘤细胞均有抑制作用，并证明其中成分Gracillin、Methylmotogracillin对肿瘤细胞有抑制作用。

　　Ravikumar等对从云南白药中分得的重楼皂苷单体I和VI，其对白血病P388、L1210和鼻咽癌细胞（KB）的ED50分别为0.94、0.14、0.16（μg/ml）和0.22、0.43、0.029（μg/ml），证明其具有较强细胞毒性。

　　刘翊等发现滇重楼乙酸乙酯和正丁醇的萃取物对小鼠肺腺癌LA795细胞生长均有较高的抑制率，再对滇重楼溶剂萃取部分进行分离纯化，得到7个甾体皂苷类化合物，发现7个单体化合物对小鼠肺腺癌细胞LA795的生长均表现出抑制作用，研究还提示末端鼠李糖连接在葡萄糖的2位时，细胞毒活性明显强于连在4位上。此外，从组成皂苷的糖的类型上看，糖链数目相同的情况下，含有鼠李糖较多的皂苷细胞毒活性更强一些。

　　颜璐璐等采用滇重楼皂苷对小鼠肺腺癌细胞株LA795、人肺癌细胞株A-549、人结肠癌细胞株CaCo-2、人肝癌细胞株BEL7402、HepG2、人宫颈癌细胞Hela、人表皮癌A431、人急性髓性白血病细胞株HL-60、人口腔上皮癌细胞株KB、人肾腺癌细胞株A-498共10种肿瘤细胞进行细胞毒研究，结果显示滇重楼皂苷体外对10种不同类型的肿瘤细胞均有较为明显的抑制增殖效应，其中对LA795、A-549、Hela、CaCo-2细胞抑制效果最为显著。

　　ZhaoY等从滇重楼中提取出两种新的呋喃固醇皂苷、一种新的螺旋甾烷醇皂苷及18种已知皂苷，并对其对人早幼粒细胞性白血病细胞HL-60细胞毒性进行研究，发现苷元的螺旋甾烷醇结构及连接在C-3位的糖链末端的1~2个α-L-吡喃鼠李糖对其高细胞毒活性有重要作用，而苷元的C-12或C-17位的羟基置换会降低苷元的细胞毒活性。YanLL等发现重楼甾体皂苷在体外和体内均对小鼠肺腺癌细胞LA795的生长有抑制作用，其糖苷部分和螺旋甾烷醇结构在甾体皂苷抗肿瘤活性中扮演重要作用，且糖苷的数量对其活性有重要的影响。

　　ChengZX等对重楼总皂苷（RPTS）抗肿瘤机制进行了更深入的研究，采用RPTS处理HepG2细胞，并对其进行蛋白质谱技术分析，发现RPTS对HepG2细胞的12种蛋白进行诱导，其中6种下调（如dUTP酶，hnRNPK，GMP合酶等），6种上调（如DNA酶-γ，NDPK-A，Centrin-2等），而这些蛋白在肿瘤的发生、增殖、分化中扮演重要作用，提示RPTS通过直接或间接的调节蛋白的表达而对肝癌细胞发生作用。

　　金炜东等对不同浓度重楼提取物作用不同时间后对HepG2细胞存活率的影响进行研究，发现各浓度重楼提取物都对肝癌HepG2细胞有一定的杀伤作用，浓度越高、作用时间越长，其杀伤作用越强。不同浓度重楼组未发现明显的细胞凋亡的形态学改变，提示重楼提取物可能不是通过诱导细胞凋亡来发挥抗肿瘤作用的。

　　高冬等对重楼抗宫颈癌细胞（Hela）的活性进行测定，结果显示重楼对Hela细胞的杀伤率小于50%，表明单味中药重楼对宫颈癌细胞增殖的抑制作用不敏感。同时发现重楼能显著提高Hela细胞内基础钙的水平，推测重楼可能是通过诱导癌细胞凋亡而发挥作用的。

　　LeeMS等从重楼中提取出重楼皂苷-D，对乳腺癌MCF-7和MDA-MB-231细胞进行处理，发现重楼皂苷-D能抑制癌细胞活性及诱导其凋亡，且呈剂量依耗线粒体的膜电位，下调抗细胞凋亡的Bcl-2的表达，上调促凋亡的Bax的表达，激活Caspase-9。提示其诱导凋亡的机制是诱发线粒体功能异常。CheungJY等发现重楼皂苷-D能诱导耐药HepG2细胞DNA断裂和磷脂酰丝氨酸外化，触发线粒体跨膜电位的去极化，生产过氧化氢，同时释放细胞色素c及凋亡诱导因子，证明重楼皂苷-D能对抗耐药HepG2肝癌细胞，可能是通过引发线粒体异常的机制。

　　2.抑菌、抗病毒作用

　　实验证明重楼水或醇提取物对甲型及亚洲甲型流感病毒均有抑制作用，稀释至1∶10000于1∶10份仍有效，小鼠用重楼药液滴鼻，5小时后接种病毒，其死亡率比对照组低。滇重楼的抗病毒作用与所含鞣质有重要关系。据王强等用试管法测得滇重楼溶液最小抑菌浓度（MIC，mg/ml）对宋内志贺菌为25.00，黏质沙雷菌为50.00，大肠埃希菌为25.00，金黄色葡萄球菌（耐药）50.00，金黄色葡萄球菌（敏感）25.00。石晓枫报道，7.8mg/ml的醇提物在试管内有杀灭钩端螺旋体作用，而用同浓度水煎剂则无此作用。重楼煎剂对于右旋糖酐所致“无菌性炎症”具有对抗作用。

　　3.抗白色念珠菌及寄生虫作用

　　欧阳录明等采用菌基混合加药汁双倍稀释法体外测定8种中草药抗白色念珠菌作用的效果，结果表明重楼有较强的抗白色念珠菌作用，其MIC为1.5mg/ml，抗菌效价为6.25mg/ml，作为新的抗深部真菌感染的新药源具有开发和应用价值。另外，重楼皂苷有杀灭血吸虫尾蚴和阻止尾蚴进入皮肤的防护作用。

　　4.心血管作用

　　重楼皂苷对心脏有显著的作用。药理实验表明，薯蓣皂苷在标准和低钙培养基中可促进心肌细胞搏动数增加或停搏，且能显著增加心肌细胞钙离子摄入，偏诺皂苷影响较小。但偏诺皂苷在心率不变的情况下可增强兔心及离体蛙心的搏动力和心肌张力，此外，偏诺皂苷和滇重楼中的黄酮可降低小鼠血压。重楼属植物的水提物可部分拮抗内皮素（ET）引起的小鼠猝死作用，并对ET引起的离体大鼠主动脉环收缩有内皮依赖的舒张作用。

　　5.镇静、镇痛作用

　　徐海伟等采用大鼠温水甩尾实验、痛行为评分法和β-内啡肽、促肾上腺皮质激素的放射免疫分析，观察重楼皂苷对完全弗氏佐剂所致的关节炎大鼠急性吗啡镇痛耐受的作用，发现重楼皂苷与下丘脑内ACTH的作用和急性吗啡耐受关节炎大鼠的痛行为学变化具有相关性，通过翻转佐剂性关节炎大鼠因急性吗啡镇痛耐受而引起的下丘脑内ACTH水平的下降，重楼皂苷可阻断急性吗啡镇痛耐受的形成。另重楼甲醇提取物均具有显著的镇静镇痛作用，作用强度不弱于安定，从而证明历代使用中药重楼治疗惊风抽搐有一定内在的物质基础和科学依据。

　　6.止咳、平喘作用

　　滇重楼煎剂15g/kg灌胃，对二氧化硫引咳的小鼠有止咳作用，煎剂或乙醇提取物均按15g/kg灌胃，对组胺喷雾所致气管痉挛的豚鼠有保护作用，乙醇提取物作用尤强。其提取物在1/2~1/5半数致死量即有明显平喘作用，效果与1/2半数致死量的氨茶碱相似。

　　7.免疫调节作用

　　李素燕等探索宫血宁口服给药对小鼠骨髓造血细胞细胞因子表达的影响。通过基因芯片法分析小鼠骨髓中细胞因子及其受体的表达，结果发现有17条基因在给药组的小鼠骨髓细胞中表达升高，这17条表达差异的基因涉及造血、炎症、免疫与应激四个方面。这表明重楼皂苷在体内不仅具有激活成熟造血细胞的作用，还能增加骨髓细胞造血因子的表达，促进外周血白细胞和血小板的生成，参与局部炎症组织的修复，增强小鼠的体液免疫和细胞免疫作用。

　　8.清除活性氧及抗氧化作用

　　高云涛等通过FeSO4诱导的脂质过氧化模型，硫代巴比妥分光光度法研究重楼总皂苷提取物抗脂质氧化及对羟自由基引起的DNA氧化损伤的保护作用。结果表明重楼总皂苷提取物能有效清除羟自由基、超氧自由基，对脂质过氧化及DNA的羟自由基氧化损伤有显著抑制作用，其中的机制有待进一步研究。

　　9.肾脏保护作用

　　黄谷香等将重楼对肾脏疾病的作用进行了一系列研究。对膜性肾病（MN）模型大鼠进行研究，采用重楼煎制浓缩为0.25g/ml。重楼组按2g/（kg·天）灌胃，1次/天。雷公藤组以10mg/（kg·天）雷公藤多苷溶于2ml蒸馏水中2次/天灌服。用药4周后发现，两治疗组能明显改善大鼠的蛋白尿和高胆固醇血症，肾小球IgG和C3荧光强度明显降低，纤维连接蛋白（FN）的mRNA表达明显降低，能改善模型大鼠一般状况，减轻肾脏病理损害。且重楼组和雷公藤组的疗效相当，证明重楼对MN大鼠肾脏具有保护作用。在另一项研究中发现MN大鼠模型的肾组织中核转录因子-κB（NF-κB）和NF-κBmRNA的表达均显著增加，而采用重楼煎剂（浓缩为0.25g/ml）灌胃的大鼠肾组织中NF-κBp65的表达均明显减少，重楼治疗组和雷公藤多苷组间无统计学意义，表明NF-κB的活化参与了MN肾小球的病理损害过程，重楼对实验性MN大鼠肾组织中NF-κB的蛋白表达和NF-κBmRNA均有明显的抑制作用。同样来自大鼠的研究，高、中及低剂量重楼含药血清及雷公藤多苷含药血清均能明显抑制脂多糖刺激的系膜细胞增殖。且重楼含药血清的抑制作用存在一定的量效-时效关系，一定范围内随着剂量的增大，血清含药浓度的增高，抑制系膜细胞增殖的作用增强。研究者还发现重楼含药血清可明显抑制系膜细胞分泌纤维连接蛋白，提示重楼含药血清抑制了细胞外基质生成或积聚的始动因素，从而阻止细胞外基质堆积，防止肾脏纤维化的发生，进一步从细胞水平证实重楼具有肾脏保护作用。

　　10.止血作用

　　小鼠灌服云南重楼去脂后的甲醇提取物，可使血凝时间明显缩短，提示可能有止血作用。某些皂苷单体能显著缩短小鼠凝血时间和大鼠血浆复钙时间，还能诱导家兔主动脉条收缩，降低小鼠腹腔毛细血管通透性。偏诺皂苷元的三糖苷低浓度体内实验，呈现较强的止血作用。重楼皂苷对ADP诱导的血小板聚集无促进作用，但对血小板黏附性、血栓形成是否有影响，尚值得进一步研究。

　　11.溶血作用及其他毒副作用

　　周满红等通过常规体外试管法（肉眼观察法）及改进的体外溶血性试验法（分光光度法）观察重楼总皂苷的溶血作用。结果发现重楼总皂苷浓度≤0.01mg/ml时无溶血现象发生，而当它大于0.01mg/ml时则出现溶血，并且随着重楼总皂苷浓度的增加溶血率也增加，直至接近100%。表明重楼总皂苷低浓度时无溶血作用，而大于一定浓度时则具有溶血作用，且溶血强度与皂苷浓度呈剂量依赖性。

　　重楼主要毒性成分为皂苷和酚类。小鼠灌服煎剂30~60g/kg，3天内未见死亡。小鼠静脉注射0.2%的药液0.4ml/只，无死亡。大鼠亚急性毒性试验，总皂苷用量为265mg/kg时，肝细胞有坏死现象。

　　临证配伍应用

　　重楼配金银花、黄连、赤芍。治疗痈肿疔毒。

　　重楼配牛蒡子、连翘、板蓝根。治疗咽痛喉痹。

　　重楼配半边莲。治疗毒蛇咬伤。

　　重楼配钩藤、菊花、蝉蜕。治疗小儿惊风，手足抽搐。

　　重楼配三七、血竭、自然铜。治疗外伤肿痛

　　用量及禁忌

　　内服。煎服，3~9g。

　　外用。适量，捣敷或研末调涂患处。

　　禁忌。体虚、无实火热毒者、孕妇及患阴证疮疡者均忌服。

　　中毒表现及解救措施

　　1.中毒表现

　　本品有毒，其主要毒性成分为皂苷及酚类。中毒时出现恶心、呕吐、头痛，严重者引起痉挛。

　　本品对小鼠的半数致死量为2.65g/kg。亚急性毒性试验，大白鼠给皂苷0.53g/kg，每日给药一次。多数鼠体重持续减轻，食欲减退，排稀便，毛松，呼吸不畅，腹胀死亡。在连续口服2周后解剖，见肝组织内有散在的坏死灶，周围肝细胞体积增大，而肾组织未见明显的病变。而煎剂给小鼠灌服30~60g/kg，3天内未见死亡。小鼠静脉注射0.2%的药液0.4ml/只，未见死亡。本品万分之一可使鱼类中毒。

　　2.中毒救治

　　（1）一般疗法洗胃、导泻内服稀醋酸或甘草15g水煎取汁加适量白米醋、生姜汁60g混匀，一半含漱，一半内服。出现痉挛则用解痉剂。

　　（2）中毒案例兰远名报告七叶一枝花致新生儿中毒1例：患儿，男，20天。因两眼分泌物多、鼻塞，家长自行购买七叶一枝花20g，水煎成1小杯，给患儿口服约15ml，2小时后患儿哭闹不安，继而烦躁，面色苍白，呕吐。查：心音低钝，心律不齐，心电图各导联均见频发提前出现P-QRS-T波群，部分主波畸形，部分P波未下传。提示：窦性心律加异位，频发房性早搏，部分下传，部分未下传，短阵房性心动过速，结性逸搏。处理：静脉滴注10%葡萄糖加ATP20mg，辅酶A50U，维生素C250mg，肌苷100mg，10%氯化钾及地塞米松，吸氧等。住院第3天心电图转为窦性心律，正常心电图。第4天出院。1周、2周后复查心电图均正常。(摘自中国医药科技出版社《常用有毒中药的临床研究》)

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(责任编辑：刘思慧)