近年来，随着纳米载体制备技术和质量控制技术的发展，以及纳米载体经皮渗透作用机制研究的逐步深入，纳米载体在经皮给药和功效型化妆品中的应用日益广泛。本文基于纳米载体技术及其在经皮给药中的应用，对纳米载体技术在功效性化妆品中的应用进行介绍。

　　纳米载体技术及其在经皮给药中的应用

　　纳米药物是运用纳米载体技术/纳米制备技术研究开发的一类新的药物制剂，其核心技术是纳米给药系统（Nanodrug delivery systems），又称纳米载体（Nanocarriers）。将药物载负于粒径为10nm-1000nm的纳米载体中进行体内输送，可有效增加药物透过生物膜的能力，改变药物的体内分布，调节药物的释放速度，提高药物的生物利用度。与传统药物制剂比较，纳米药物呈现出许多新的药效学、代谢动力学特征，如血液长循环、靶向性、缓控释性、高生物黏附、特殊入胞机制以及可多药物共输送等特性。作为纳米科技中最接近产业化、最具发展前景的领域之一，纳米药物的研究和开发，已成为当前国际医药学界的前沿和热点。

　　纳米载体技术促进药物经皮渗透，不会改变皮肤角质层结构，可避免破坏皮肤屏障功能，是理想的促进药物经皮给药技术。利用纳米载体可有效促进药物的经皮吸收，显著增加药物在皮肤病灶部位的富集，实现药物的皮肤靶向递送。纳米载体具有良好的缓释、控释性能，可在皮肤组织发挥储库作用，持续释放药物，更好地发挥其疗效；同时，缓释效应可有效避免有毒药物高剂量下对皮肤的毒副作用。纳米载体能够有效改善难溶药物的溶解性和水分散性，避免高结晶性药物在放置过程结晶析出。纳米载体的保护作用还能够有效提高光敏感、热敏感药物的稳定性。

　　纳米载体技术在功效性化妆品中的应用

　　1986年，Christian Dior上市了全世界第1个应用脂质体技术化妆品（Capture），开始了纳米载体技术在功效化妆品中的研究和应用。近年来，运用纳米载体技术的功效化妆品产品相继上市，显示了纳米载体技术在化妆品领域的广阔应用前景。

　　研究表明，纳米载体可有效促进化妆品功效成分的透皮吸收，显著增加化妆品功效成分在护肤靶部位的储留，使功效成分进入护肤作用靶部位、靶细胞；纳米载体具有良好的缓释、控释性能，可以在皮肤组织中发挥储库的作用，持续释放功效成分，实现长效护肤功效；纳米载体能够有效改善难溶化妆品功效成分的溶解性和水分散性；有效提高光敏感、热敏感功效成分的稳定性；改善功效成分的配伍性。

　　功效性护肤品需要多种功效成分发挥协同作用，特殊设计的纳米载体可以同时负载多种不同理化性质和作用机制的功效成分，通过纳米载体的经皮共输送，实现多效多靶点护肤功效成分的协同增效。例如，将修复皮肤屏障、天然保湿因子、水替代应激因子和锁水润肤等不同保湿作用机制的功效成分经皮共输送，通过多效多靶点保湿功效成分的协同作用显著提高化妆品的保湿功效。又如，根据皮肤美白亮肤作用机制，将抑制酪氨酸酶活性、抑制黑色素迁移以及抗氧化、抗炎修复等不同作用机制的功效成分经皮共输送，促进功效成分富集在美白护肤靶部位（活性表皮）和靶细胞（黑素细胞），显著增强化妆品美白亮肤功效。采用纳米载体将具有促胶原蛋白合成、抑制MMP酶、消除细纹以及抗氧化等多种功效的信号类活性肽、神经递质抑制活性肽和抗氧化活性肽经皮共输送，可显著提高活性肽的稳定性和透皮吸收，实现抗衰祛皱活性肽的协同增效。采用柔性脂质体载负具有抑制5α-还原酶、促进毛发生长和固发等不同作用机制的功效成分，可实现多效多靶点防脱育发功效成分的协同作用，同时提高功效成分的稳定性、降低刺激性。

　　以苯乙基间苯二酚共输送纳米载体的研究开发为例，苯乙基间苯二酚，又名SymWhite®377，是一种高效美白功效成分，通过抑制酪氨酸激酶活性抑制黑色素生成。但是，苯乙基间苯二酚水溶性差，对光、热不稳定，难以透过皮肤屏障，且具有一定的皮肤刺激性，在化妆品中的应用受到限制。笔者将具有抑制黑色素生成、抑制黑色素迁移、抗氧化、抗炎修复等作用机制的苯乙基间苯二酚、烟酰胺、维C乙基醚、维生素E和甘草亭酸等功效成分科学组合，研制了苯乙基间苯二酚共输送纳米载体。

　　研究结果显示，与游离功效成分比较，共输送纳米载体显著增加苯乙基间苯二酚的皮肤储留量，更易被黑素细胞摄取，显著抑制酪氨酸酶活性及黑色素生成（图1），并有效抑制黑色素小体转运。同时，纳米载体显著降低高剂量下苯乙基间苯二酚的细胞毒性，显著改善功效成分光、热稳定性。人体功效评价结果显示，受试者使用共输送纳米载体28天后，皮肤美白度、黑色素含量、色斑、纹理等指标均显著改善。

图1 不同给药组黑素细胞B16F10黑色素生成量比较

　　《化妆品监督管理条例》已于2021年1月1日正式实施，为适应日益发展的社会需求，促进经皮给药和功效性化妆品产业的创新和发展，国家鼓励和支持创新和应用先进技术，提高功效性化妆品质量安全水平。纳米载体技术作为创新药物制剂技术，有效提升了功效性化妆品产品的功效，使化妆品的功效宣称具有充分的科学依据。相信在新的法规指导下，纳米载体技术将在功效性化妆品产品中得到更广泛的应用。

　　（摘编自《日用化学品科学》2021年第7期 作者赵小静 洪延涵 刘卫）

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