临床用药|缓释控释制剂用药须知

  • 2021-03-02 14:37
  • 作者:王树平
  • 来源:中国食品药品网

  在慢性病管理中,治疗需要选择一些疗效确切、作用时间持久和稳定、给药方便的药品。近几年,随着大批药物缓释、控释制剂上市,我们有必要对其加深了解,以便于临床合理使用。


  缓释剂:制剂原理是将药物按要求缓慢地非恒速释放,先将药物制成小的颗粒,分作数份,少数不包衣为速释部分,其他分别包上薄厚不同的衣膜为缓释部分。取上述颗粒以一定比例混合后制成不同剂型(如片剂、胶囊剂、贴剂等)。可在较长时间内持续释放药物,延长药物作用效果,有利于减少用药频率,提高患者服药依从性。


  控释剂:一般是先制成载有药物的骨架片芯,然后在片芯外面包上一定厚度的半透膜,再采用激光技术在膜上打若干小孔。患者服用后,药片与体液接触,消化液从带孔的半透膜进入片芯,使药物溶解,当药片内部的渗透压高于外部时,药物会从小孔中定时、定量、匀速释放入血,达到持续稳定的治疗作用。缓释制剂与控释制剂都可以缓慢释放药物,延长作用时间,一般每天服用1次即可以达到治疗效果。


  相同点


  一、减少给药频次,提高患者服药依从性


  相对于普通制剂常需每天多次给药的方式,缓释、控释制剂更适合需要长期服药的慢性病患者,如心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘、关节炎等,现在地尔硫 、氨茶碱、硝苯地平、非洛地平、酮洛芬、二甲双胍、硝酸异山梨酯、萘普生、曲马多、双氯芬酸钠等均有每天给药1次的缓释或控释制剂。


  二、血药浓度平稳,避免“峰谷” 现象,提高药物治疗的稳定性


  缓释、控释制剂可以通过控制药物的释放速率,大大减少血药浓度波动的情况,使人体保持平稳的有效治疗血药浓度,保证药物的治疗效果,使疗效——剂量最佳化。


  三、降低毒副作用


  缓释、控释 制剂能克服普通制剂的“波峰”现象,提高用药的安全性。如普通的阿司匹林片在体内水解成水杨酸后对胃肠道黏膜有刺激作用,而将其制成缓释片后,药物缓慢释放,在很大程度上可缓解其对胃肠道黏膜的刺激性。另外,一些缓释、控释制剂具有局部定位作用,在提高局部治疗效果的同时,还可以降低因全身吸收所带来的毒副作用。


  四、可以减少用药总剂量,用最小剂量达到最大的治疗效果


  不同点


  一、制剂所用辅料、工艺和质量控制标准不同


  二、释药方式不同


  缓释制剂释药量先多后少,以一级速率递减;控释制剂则按零级速率恒速释药,定时定量释放,控释制剂比缓释制剂药效更稳定、副作用更少,但是相对起效较慢。


  三、一般控释制剂的制剂成本高于缓释制剂,因此价格相对较贵


  用药注意


  一、应认识到缓释、控释制剂也有不足


  任何事物都有两面性,缓释、控释制剂也存在剂型缺点。一是两者都是基于健康人群的平均动力学参数而设计,当疾病状态或药物体内动力学特性有所改变时,不能灵活调节给药方案;二是两者的释药速率相对较慢,因此药物起效也相对较慢。比如, 硝苯地平缓释片口服后,1.6~4小时起效,6小时达峰,每服用1次,作用持续24小时;硝苯地平控释片口服4小时内见效,6~12小时达峰,药效维持至少24小时;硝苯地平普通片口服15分钟即可起效,1~2小时作用达高峰,作用持续4~8小时。


  二、注意用药频次


  比如,氯化钾控释片口服间隔时间为12小时,每天服用2次就可达到有效浓度;又如非洛地平缓释片半衰期为25小时,每日早晨服用1次即可,如果随意增加服药频次,会导致血药浓度过高,不良反应增加。但如果用药次数不够也不行,如氨茶碱缓释片,每天服用1次,药物的血药浓度维持在较低的水平,无法有效地防止夜间哮喘的发作,应每天服用2次。


  三、不能掰开服用


  缓、控释制剂一般比普通制剂含药量大2~4倍,如果掰开服用容易造成血药浓度过高,出现因药物过量造成的不良反应或中毒。如硝苯地平控释片,是通过渗透泵原理制成的,必须整粒服用;氯化钾控释片采用膜控法制成,也不可以掰断服用。只有用基质控制法(骨架控制法,片剂表面有分剂量划痕)的少数品种,如曲马多缓释片采用特殊缓释技术,使其可使用半粒。目前临床上可以掰开服用的缓释制剂有:单硝酸异山梨酯缓释片、琥珀酸美托洛尔缓释片、丙戊酸钠缓释片、盐酸奥昔布宁缓释片、卡左双多巴控释片、盐酸曲马多缓释片等。因此,缓释、控释制剂是否可以掰开服用,须遵照药品说明书标示。此外需要强调的是,所有的口服缓释、控释制剂,都不能嚼碎服用,以免破坏剂型失去其缓释功能。(湖北省黄冈市中心医院主任药师王树平)



(责任编辑:张可欣)

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