实话石说|非甾体抗炎药的“前世今生”之对乙酰氨基酚
心脑血管疾病用药有何基本要求?儿童用药必须注意哪些问题?糖尿病治疗药物不良反应如何避免?……随着生活水平和科学素养的不断提升,老百姓对疾病药物治疗相关知识的渴求日益强烈,迫切希望得到专家的指点。“实话石说”栏目,特邀上海交通大学医学院附属瑞金医院药剂科副主任、上海市执业药师协会副会长、上海市食品药品监督管理局特聘“食品药品安全科普专家”石浩强主持,介绍日常合理用药常识,回答读者关心的问题。
对乙酰氨基酚(Acetaminophen),又称扑热息痛,属于乙酰苯胺类解热镇痛药,是目前解热、镇痛、抗感冒的常用药物之一,也是国际卫生组织WHO所推荐的两种儿童使用较为安全的解热镇痛药物之一(另一种为布洛芬)。正常剂量下,对乙酰氨基酚可以放心地用于成人及儿童的退烧和抗感冒,用于儿童时大多采用混悬剂。
正是因为对乙酰氨基酚疗效确切、口服吸收快、常用剂量安全可靠,全球范围大多数国家将其作为非处方药来管理及使用。在我国,多种西药及中成药物中均含有对乙酰氨基酚,如临床上常用的散利痛、日夜百服宁、白加黑、泰诺林、感冒灵颗粒等等,大约有100多个品种,可谓良药。然而使用不当,对乙酰氨基酚也有可能成为危害生命健康的“毒药”。
近年来,美国FDA多次警告,过量服用对乙酰氨基酚会导致肝功能衰竭甚至死亡,高危人群包括在24小时内服用超过处方规定剂量的患者,同时服用超过一种含对乙酰氨基酚成分药物的患者,以及在服用含对乙酰氨基酚成分药物时饮用含酒精饮料的患者。那么作为“良药”的对乙酰氨基酚为何会“伤肝”进而成为“毒药”呢?
上个世纪80年代,科学家就已经揭示出了对乙酰氨基酚的代谢过程。正常情况下80%~95%的药物在肝脏直接代谢失活并随尿液排出体外,少量药物则易被肝脏代谢活化为具有毒性的N-乙酰苯醌亚胺(NAQPI)。事实上当对乙酰氨基酚的剂量正常时,NAQPI完全可以被肝脏的解毒物质还原性谷胱甘肽分解而无毒化。但肝脏作为处理大多数外来药物的重要“加工厂”,能力是有限的,当对乙酰氨基酚摄入过量,NAQPI大量生成,还原性谷胱甘肽耗竭,肝脏就会受损,当肝脏受损且超过了自我修复能力时,悲剧就不可避免的发生了。所以说,正常的用法用量下的对乙酰氨基酚是“良药”,而大剂量、长时间、不合理地使用对乙酰氨基酚就会使其成为“毒药”,因而对乙酰氨基酚“量”的概念至关重要。以下是一些因对乙酰氨基酚使用不当而造成的悲剧。
有人因感冒严重以及发热,在1天内多次服用对乙酰氨基酚,希望能快速痊愈,结果发生肝衰竭。对乙酰氨基酚一般推荐1天用量不宜超过2g,而FDA明确指出日极限剂量为4g。
有人在感冒后会同时使用2种及2种以上的感冒药。所服用的感冒药可能都含有对乙酰氨基酚,产生了重复用药,导致对乙酰氨基酚摄入过量,引起肝损伤。
有人大量饮酒后服用对乙酰氨基酚,剂量不大也会导致肝损伤。虽然用药剂量不大,但服药时饮酒,乙醇会诱导肝细胞药物代谢酶,加快NAQPI的生成,短时间内即达到中毒剂量,导致肝损伤。
对乙酰氨基酚被儿童误服而导致肝损伤。因为儿童的肝脏发育不完全,用药时更要慎之又慎。
由此可见,大多数的悲剧是由于对乙酰氨基酚剂量过量而引发的,完全是可以避免的。在对乙酰氨基酚的合理用药、安全用药上我们应该做到以下几点:
用药前须仔细阅读药品说明书,看清成分,尽量避免同时使用多种含对乙酰氨基酚的药物。特别是要留意中成药,事实上多种中成药也含有对乙酰氨基酚,不可忽视。
用药期间需严格按照说明书或医嘱使用。一天服药不得超过4次,两次用药间隔需6~8小时,不低于4小时,同时喝水来加快药物代谢。
用药期间不得饮酒或喝含酒精的饮料,以免增加肝损的风险,肝肾功能不全的患者更应慎用或咨询医生或药师。
退烧时严格遵守“38.5℃”的界限,体温在38.5℃以下时以物理方法退烧,如暴露肢体、枕冷水袋、湿毛巾擦拭或外敷降温等。当体温超过38.5℃时,才可以用药,但连续使用对乙酰氨基酚不应超过3日,如症状没有缓解应及时就医。
儿童患者应格外注意剂型和剂量,严格根据年龄和体重按说明书用药。未开封的对乙酰氨基酚混悬剂应室温保存(10~30℃),且放置在儿童不易接触的地方,使用后则应拧紧盖子,放在冰箱中冷藏保存(2~8℃),以保证药效。
一旦服药过量,出现异常情况应立即送医处置。医院及时进行催吐洗胃并用乙酰半胱氨酸解毒。及时有效地处理可以很好地防止严重后果的发生。
(责任编辑:张可欣)
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