据中国医药报上海讯 记者白毅报道 记者从中国科学院上海药物研究所获悉，该所药物释放系统研究中心主任李亚平研究员主持完成了“基于纳米技术的药物输送系统改善药物治疗效果的应用基础研究”，设计、构建了一系列新的药物纳米输送系统。研究成果近日荣获2009上海药学科技一等奖。
    据介绍，化疗药物对肿瘤组织、肿瘤细胞缺乏选择性，药物也不易进入肿瘤细胞内部，或进入细胞但作用时间太短，导致抗肿瘤药物在肿瘤细胞、肿瘤组织中的分布较少，在治疗的同时产生严重的毒副作用。基因治疗虽有望成为重大疾病治疗的有效途径，但目前的基因输送载体尚未达到安全、高效的要求。
    李亚平领导的研究小组以抗肿瘤药物多烯紫杉醇、心血管药物黄豆苷元等为模型药物，设计、构建了一系列新的药物纳米输送系统：发现表皮生长因子（EGF）介导的隐形纳米粒可改变多烯紫杉醇的细胞内行为，降低其毒性，为制备高效、低毒的多烯紫杉醇纳米载体制剂打下了良好基础。
    针对影响基因非病毒载体转染效率的几个关键环节，研究小组以多组分协同作用，设计构建了新一代智能、高效、低毒的多功能纳米粒作为基因非病毒载体及共输送抗癌药物多烯紫杉醇和微小核苷酸（siRNA）的纳米载药系统，并取得了良好进展；设计合成了聚磷腈等一系列新型阳离子衍生物，发现其与DNA自组装成纳米粒经叶酸修饰后，在瘤组织的分布与表达显著增加，但其毒性显著低于阳离子聚合物聚乙烯亚胺（PEI）。
    针对黄豆苷元水溶性与脂溶性均差、口服生物利用度低的问题，首次将黄豆苷元制成长循环纳米粒制剂，显著降低了心肌耗氧量和冠状动脉阻力，增加了脑血流量，改善了心肌缺血和脑缺血的症状。
    研究小组还采用纳米技术研究开发注射用多西他赛纳米粒，显著降低了其毒性，已获授权专利1项，并作为重大剂型改革品种完成临床前研究工作，现已报送SFDA申请临床批件。

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